Analgésicos: tipos, benefícios e efeitos colaterais

Todo mundo já sentiu dor em algum momento e é seguro dizer que não é uma sensação agradável. No nível mais básico, qualquer dor tem sua origem na lesão local do tecido. A dor pode ser aguda e uma experiência única ou pode ser crônica, recorrente e bastante debilitante.

Um estudo sobre a carga global de dor crônica observou que pelo menos 10% da população mundial é afetada por uma condição de dor crônica e, a cada ano, mais 1 em cada 10 pessoas desenvolve dor crônica. (1) (2)

De acordo com a American Academy of Pain Medicine , nos EUA, a dor afeta mais americanos do que diabetes, doenças cardíacas e câncer combinados. (1) (2)

O que são analgésicos?

Os analgésicos, ou analgésicos, são um grupo de agentes que aliviam a dor causada pela inflamação. Existem dois tipos principais de analgésicos orais:

Os AINEs são eficazes para a dor superficial originada na pele, músculos e articulações, enquanto os opioides atuam de forma mais eficaz para anestesiar a dor proveniente de órgãos mais profundos.

Mecanismo de Ação de Analgésicos

A lesão local do tecido libera prostaglandinas. As prostaglandinas têm duas ações principais:

1. Sensibilize os receptores de dor e diminua o limiar para estímulos dolorosos
2. Intensifica a ativação das terminações nervosas por outros mediadores inflamatórios, como bradicinina, serotonina e histamina

Os AINEs atuam inibindo a produção de prostaglandinas, inibindo dois tipos de enzimas ciclooxigenase:

A COX-1 está presente em todas as células, enquanto a COX-2 é induzida na presença de inflamação.

Os AINEs tradicionais inibem ambas as enzimas COX e, assim, aliviam a dor, reduzem a febre e a inflamação. Os inibidores seletivos da COX-2 (coxibes) inibem a enzima COX-2 principalmente e, portanto, exercem efeitos antiinflamatórios.

O paracetamol, ou paracetamol, atua por um mecanismo diferente, inibindo a enzima COX-3 no cérebro. Produz analgesia ao alterar a percepção da dor no cérebro, mas tem um pequeno efeito antiinflamatório.

Os analgésicos opioides atuam nos receptores opioides mu nos nervos da periferia, medula espinhal e cérebro e reduzem sua excitabilidade, além de impedir a transmissão dos sinais de dor.

Tipos de analgésicos orais

Os analgésicos podem ser classificados em três tipos.

Benefícios dos analgésicos

De acordo com a escala de alívio da dor da OMS, o paracetamol e os AINEs são as primeiras recomendações para o tratamento inicial da dor. Se o paracetamol e os AINEs forem considerados ineficazes, os opioides podem ser prescritos. (3)

1. Paracetamol

O paracetamol é o primeiro medicamento de escolha para o tratamento da dor leve a moderada devido à sua segurança e tolerabilidade. (4) Algumas das características especiais do paracetamol são:

• Sem irritação gástrica
• Sem aumento da pressão arterial
• Seguro para usar na gravidez (medicamento de categoria B)
• Seguro para usar em problemas de função renal
• Recomendado para uso em infecções virais no grupo pediátrico

2. Aspirina

Como o paracetamol, a aspirina também é eficaz na dor aguda leve a moderada. No entanto, causa irritação gástrica que pode levar a úlceras hemorrágicas. Além disso, as pessoas com urticária ou asma diagnosticadas podem sofrer broncoespasmo grave como uma reação de hipersensibilidade à aspirina. (5)

A aspirina oferece outros benefícios para seu uso:

• Baixas doses de aspirina podem ajudar a reduzir o risco de câncer colorretal em pacientes, especialmente aqueles com síndrome de Lynch. (6)
• Baixas doses de aspirina suprimem o desenvolvimento de pólipos na polipose colônica familiar. (7)
• A aspirina reduz o risco e retarda a progressão da doença de Alzheimer. (8)
• Demonstrou benefício na hipertensão na gravidez (pré-eclâmpsia) ao suprimir o tromboxano A2. (9)
• A pré-medicação com aspirina reduz a reação alérgica induzida por niacina. (10)

3. AINEs tradicionais / inibidores não seletivos de COX

Os AINEs tradicionais são mais eficazes na redução da dor associada à inflamação concomitante, como dor osteoartrítica e dismenorreia. Um aumento na dose produz maiores efeitos antiinflamatórios, mas também aumenta os efeitos adversos.

O ibuprofeno e o naproxeno estão entre os AINEs mais comumente usados ​​nos Estados Unidos por causa de sua eficácia, perfil de efeito adverso, custo e disponibilidade de venda livre. (11) (12)

Os AINEs são mais eficazes do que o paracetamol para dismenorreia primária e osteoartrite. No entanto, estão associados a uma maior incidência de efeitos adversos, como cefaleia, sonolência, náuseas e indigestão.

4. AINEs seletivos para COX-2

A vantagem dos inibidores seletivos da COX-2 é que eles produzem efeitos analgésicos e antiinflamatórios sem os efeitos adversos gastrointestinais experimentados com os AINEs tradicionais.

Os AINEs seletivos para COX-2 são considerados medicamentos de segunda linha para dor leve a moderada porque têm eficácia semelhante aos AINEs não seletivos, mas têm um custo mais alto.

O celecoxib é atualmente o único AINE seletivo para COX-2 aprovado nos Estados Unidos para dor óssea ou dentária, dismenorreia, dor de cabeça e artrite. Os efeitos adversos incluem um risco aumentado de eventos cardiovasculares (acidente vascular cerebral, ataque cardíaco, eventos trombóticos).

5. Analgésicos opióides

A morfina é um analgésico opioide potente que pode ser usado sozinho se os opioides combinados com paracetamol ou AINEs não conseguirem aliviar a dor moderada a intensa.

Embora o uso de morfina oral desempenhe um papel no tratamento da dor crônica, o tratamento narcótico oral da dor aguda geralmente envolve hidrocodona e oxicodona.

Os efeitos adversos dos opioides incluem náuseas, vômitos, constipação, sedação, prurido, retenção urinária e depressão respiratória. Os opioides devem ser usados ​​com cautela devido ao risco de dependência, mesmo com o uso de curto prazo.

Tramadol tem uma ação dupla – atua no receptor opióide e inibe a captação de norepinefrina e serotonina. É mais frequentemente usado para tratar a dor pós-operatória ou neuropática. Por causa de sua eficácia inferior e nenhum benefício claro em relação à segurança em comparação com outras alternativas, o tramadol não deve ser um analgésico oral de primeira linha. (12)

As vantagens do tramadol sobre a morfina incluem:

Dicas para tomar analgésicos

Lembre-se das seguintes dicas ao usar analgésicos:

• A irritação gástrica com o uso de AINE pode ser evitada combinando-o com anti-histamínicos, misoprostol 800 mg ou inibidores da bomba de prótons. (13)
• Leia sempre a dosagem máxima recomendada no folheto informativo.
• Comece analgésicos com a menor dose possível e com a duração mais curta.
• A aspirina pode causar uma reação alérgica em pessoas que sofrem de asma.
• O vômito induzido por opioides pode ser evitado com o diagnóstico pré-operatório e o tratamento com anti-histamínicos ou antagonistas da serotonina.
• A desaceleração do movimento intestinal induzida por opióides pode ser tratada com metoclopramida.
• Evite tomar outros medicamentos anticoagulantes com aspirina, pois pode causar aumento da tendência ao sangramento.
• Álcool, barbitúricos e drogas antipsicóticas aumentam o efeito sedativo dos opioides e, portanto, devem ser evitados.

Dosagem recomendada

A dosagem padrão de analgésicos comuns é mencionada abaixo. No entanto, é melhor consultar o seu médico para uma dosagem adequada às suas necessidades.

Nefropatia analgésica

A ingestão a longo prazo de analgésicos não opioides foi associada à disfunção renal em pacientes suscetíveis com doença renal preexistente. Normalmente, ocorre no grupo de meia ou mais idade com uma história positiva de dor crônica e uso regular de analgésicos por meses a anos.

A maioria das evidências aponta para uma associação com a fenacetina ou seu metabólito paracetamol em combinação com aspirina ou cafeína.

Analgésicos seguros para uso em doenças renais

A American Geriatric Society recomenda evitar o uso crônico de todos os AINEs orais, incluindo aspirina em altas doses, em idosos> 75 anos. (14)

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado. Há evidências que sugerem que as doses cumulativas ao longo da vida de paracetamol não levam à progressão da doença renal crônica. (15) (16)

Palavra final

Os analgésicos referem-se a medicamentos para alívio da dor. Normalmente, os analgésicos estão disponíveis sem receita para o alívio da dor leve. No entanto, para dores mais fortes ou crônicas, você pode precisar de medicamentos mais fortes. É vital usar analgésicos com cuidado, pois eles podem produzir certos efeitos colaterais quando não usados ​​judicialmente.