Analgésicos: tipos, benefícios e efeitos colaterais - saudedia
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Analgésicos: tipos, benefícios e efeitos colaterais

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Todo mundo já sentiu dor em algum momento e é seguro dizer que não é uma sensação agradável. No nível mais básico, qualquer dor tem sua origem na lesão local do tecido. A dor pode ser aguda e uma experiência única ou pode ser crônica, recorrente e bastante debilitante.

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Um estudo sobre a carga global de dor crônica observou que pelo menos 10% da população mundial é afetada por uma condição de dor crônica e, a cada ano, mais 1 em cada 10 pessoas desenvolve dor crônica. (1) (2)

De acordo com a American Academy of Pain Medicine , nos EUA, a dor afeta mais americanos do que diabetes, doenças cardíacas e câncer combinados. (1) (2)

O que são analgésicos?

Os analgésicos, ou analgésicos, são um grupo de agentes que aliviam a dor causada pela inflamação. Existem dois tipos principais de analgésicos orais:

  • Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) / não narcóticos
  • Narcótico / opioide

Os AINEs são eficazes para a dor superficial originada na pele, músculos e articulações, enquanto os opioides atuam de forma mais eficaz para anestesiar a dor proveniente de órgãos mais profundos.

Mecanismo de Ação de Analgésicos

A lesão local do tecido libera prostaglandinas. As prostaglandinas têm duas ações principais:

  1. Sensibilize os receptores de dor e diminua o limiar para estímulos dolorosos
  2. Intensifica a ativação das terminações nervosas por outros mediadores inflamatórios, como bradicinina, serotonina e histamina

Os AINEs atuam inibindo a produção de prostaglandinas, inibindo dois tipos de enzimas ciclooxigenase:

  • COX-1
  • COX-2

A COX-1 está presente em todas as células, enquanto a COX-2 é induzida na presença de inflamação.

Inibição COX-1 Inibição COX-2
Irritação gástrica Anti-inflamatório
Reduz a febre
Previne a agregação plaquetária

Os AINEs tradicionais inibem ambas as enzimas COX e, assim, aliviam a dor, reduzem a febre e a inflamação. Os inibidores seletivos da COX-2 (coxibes) inibem a enzima COX-2 principalmente e, portanto, exercem efeitos antiinflamatórios.

O paracetamol, ou paracetamol, atua por um mecanismo diferente, inibindo a enzima COX-3 no cérebro. Produz analgesia ao alterar a percepção da dor no cérebro, mas tem um pequeno efeito antiinflamatório.

Os analgésicos opioides atuam nos receptores opioides mu nos nervos da periferia, medula espinhal e cérebro e reduzem sua excitabilidade, além de impedir a transmissão dos sinais de dor.

Tipos de analgésicos orais

Os analgésicos podem ser classificados em três tipos.

Tipos de analgésicos
AINEs tradicionais Paracetamol
Aspirina
Naproxen
Diclofenac
Cetoprofeno
Cetorolaco
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
Etodolac
Inibidores seletivos de COX-2 Celecoxib
Valdecoxib
Opioides Hydrocodone
Oxicodona
Tramadol

Benefícios dos analgésicos

De acordo com a escala de alívio da dor da OMS, o paracetamol e os AINEs são as primeiras recomendações para o tratamento inicial da dor. Se o paracetamol e os AINEs forem considerados ineficazes, os opioides podem ser prescritos. (3)

1. Paracetamol

O paracetamol é o primeiro medicamento de escolha para o tratamento da dor leve a moderada devido à sua segurança e tolerabilidade. (4) Algumas das características especiais do paracetamol são:

  • Sem irritação gástrica
  • Sem aumento da pressão arterial
  • Seguro para usar na gravidez (medicamento de categoria B)
  • Seguro para usar em problemas de função renal
  • Recomendado para uso em infecções virais no grupo pediátrico

2. Aspirina

Como o paracetamol, a aspirina também é eficaz na dor aguda leve a moderada. No entanto, causa irritação gástrica que pode levar a úlceras hemorrágicas. Além disso, as pessoas com urticária ou asma diagnosticadas podem sofrer broncoespasmo grave como uma reação de hipersensibilidade à aspirina. (5)

A aspirina oferece outros benefícios para seu uso:

  • Baixas doses de aspirina podem ajudar a reduzir o risco de câncer colorretal em pacientes, especialmente aqueles com síndrome de Lynch. (6)
  • Baixas doses de aspirina suprimem o desenvolvimento de pólipos na polipose colônica familiar. (7)
  • A aspirina reduz o risco e retarda a progressão da doença de Alzheimer. (8)
  • Demonstrou benefício na hipertensão na gravidez (pré-eclâmpsia) ao suprimir o tromboxano A2. (9)
  • A pré-medicação com aspirina reduz a reação alérgica induzida por niacina. (10)

3. AINEs tradicionais / inibidores não seletivos de COX

Os AINEs tradicionais são mais eficazes na redução da dor associada à inflamação concomitante, como dor osteoartrítica e dismenorreia. Um aumento na dose produz maiores efeitos antiinflamatórios, mas também aumenta os efeitos adversos.

O ibuprofeno e o naproxeno estão entre os AINEs mais comumente usados ​​nos Estados Unidos por causa de sua eficácia, perfil de efeito adverso, custo e disponibilidade de venda livre. (11) (12)

Os AINEs são mais eficazes do que o paracetamol para dismenorreia primária e osteoartrite. No entanto, estão associados a uma maior incidência de efeitos adversos, como cefaleia, sonolência, náuseas e indigestão.

4. AINEs seletivos para COX-2

A vantagem dos inibidores seletivos da COX-2 é que eles produzem efeitos analgésicos e antiinflamatórios sem os efeitos adversos gastrointestinais experimentados com os AINEs tradicionais.

Os AINEs seletivos para COX-2 são considerados medicamentos de segunda linha para dor leve a moderada porque têm eficácia semelhante aos AINEs não seletivos, mas têm um custo mais alto.

O celecoxib é atualmente o único AINE seletivo para COX-2 aprovado nos Estados Unidos para dor óssea ou dentária, dismenorreia, dor de cabeça e artrite. Os efeitos adversos incluem um risco aumentado de eventos cardiovasculares (acidente vascular cerebral, ataque cardíaco, eventos trombóticos).

5. Analgésicos opióides

A morfina é um analgésico opioide potente que pode ser usado sozinho se os opioides combinados com paracetamol ou AINEs não conseguirem aliviar a dor moderada a intensa.

Embora o uso de morfina oral desempenhe um papel no tratamento da dor crônica, o tratamento narcótico oral da dor aguda geralmente envolve hidrocodona e oxicodona.

Os efeitos adversos dos opioides incluem náuseas, vômitos, constipação, sedação, prurido, retenção urinária e depressão respiratória. Os opioides devem ser usados ​​com cautela devido ao risco de dependência, mesmo com o uso de curto prazo.

Tramadol tem uma ação dupla – atua no receptor opióide e inibe a captação de norepinefrina e serotonina. É mais frequentemente usado para tratar a dor pós-operatória ou neuropática. Por causa de sua eficácia inferior e nenhum benefício claro em relação à segurança em comparação com outras alternativas, o tramadol não deve ser um analgésico oral de primeira linha. (12)

As vantagens do tramadol sobre a morfina incluem:

  • Menos depressão respiratória
  • Baixa tolerância ou dependência

Dicas para tomar analgésicos

Lembre-se das seguintes dicas ao usar analgésicos:

  • A irritação gástrica com o uso de AINE pode ser evitada combinando-o com anti-histamínicos, misoprostol 800 mg ou inibidores da bomba de prótons. (13)
  • Leia sempre a dosagem máxima recomendada no folheto informativo.
  • Comece analgésicos com a menor dose possível e com a duração mais curta.
  • A aspirina pode causar uma reação alérgica em pessoas que sofrem de asma.
  • O vômito induzido por opioides pode ser evitado com o diagnóstico pré-operatório e o tratamento com anti-histamínicos ou antagonistas da serotonina.
  • A desaceleração do movimento intestinal induzida por opióides pode ser tratada com metoclopramida.
  • Evite tomar outros medicamentos anticoagulantes com aspirina, pois pode causar aumento da tendência ao sangramento.
  • Álcool, barbitúricos e drogas antipsicóticas aumentam o efeito sedativo dos opioides e, portanto, devem ser evitados.

Dosagem recomendada

A dosagem padrão de analgésicos comuns é mencionada abaixo. No entanto, é melhor consultar o seu médico para uma dosagem adequada às suas necessidades.

Dosagem recomendada de analgésicos comumente usados
Paracetamol / paracetamol 500 mg três vezes ao dia (máximo diário 4 g)
Aspirina 300-600 mg três vezes ao dia
Ibuprofeno 400 mg três vezes ao dia
Naproxen 250 mg duas vezes ao dia
Celecoxib 100-200 mg duas vezes ao dia

Nefropatia analgésica

A ingestão a longo prazo de analgésicos não opioides foi associada à disfunção renal em pacientes suscetíveis com doença renal preexistente. Normalmente, ocorre no grupo de meia ou mais idade com uma história positiva de dor crônica e uso regular de analgésicos por meses a anos.

A maioria das evidências aponta para uma associação com a fenacetina ou seu metabólito paracetamol em combinação com aspirina ou cafeína.

Analgésicos seguros para uso em doenças renais

American Geriatric Society recomenda evitar o uso crônico de todos os AINEs orais, incluindo aspirina em altas doses, em idosos> 75 anos. (14)

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado. Há evidências que sugerem que as doses cumulativas ao longo da vida de paracetamol não levam à progressão da doença renal crônica. (15) (16)

Palavra final

Os analgésicos referem-se a medicamentos para alívio da dor. Normalmente, os analgésicos estão disponíveis sem receita para o alívio da dor leve. No entanto, para dores mais fortes ou crônicas, você pode precisar de medicamentos mais fortes. É vital usar analgésicos com cuidado, pois eles podem produzir certos efeitos colaterais quando não usados ​​judicialmente.

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Yo soy Maik fuerst Soy especialista en remedios caseros para la salud y publico Remedios caseros tras investigar en este blog (saudedia) Soy egresado de la Universidad Autónoma de Madrid en España. 2014
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